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China Gilteritinib-API Lieferanten

Gilteritinib ist ein oral bioverfügbar Inhibitor der Rezeptor - Tyrosin - Kinasen (RTKs) Fms-verwandte Tyrosin - Kinase 3 (FLT3, STK1 oder FLK2), AXL (UFO oder JTK11) und anaplastische Lymphomkinase (ALK oder CD246), mit potentieller antineoplastischer Aktivität. Gilteritinib bindet und hemmt sowohl die Wildtyp- als auch die mutierten Formen von FLT3, AXL und ALK. Dies kann zu einer Hemmung von FLT3-, AXL- und ALK-vermittelten Signaltransduktionswegen führen und reduziert die Tumorzellproliferation in Krebszelltypen, die diese RTKs überexprimieren. FLT3, AXL und ALK, die in einer Vielzahl von Krebszelltypen überexprimiert oder mutiert sind, spielen eine Schlüsselrolle beim Wachstum und Überleben von Tumorzellen.

Gilteritinib ist ein oral verfügbarer niedermolekularer Inhibitor der FMS-ähnlichen Tyrosinkinase 3 (FLT3), der als antineoplastischer Wirkstoff bei der Behandlung von akuter myeloischer Leukämie mit FLT3-Mutationen eingesetzt wird. Gilteritinib ist mit einer mäßigen Rate von Anstiegen der Serum-Aminotransferase während der Therapie verbunden und es wird vermutet, dass es in seltenen Fällen zu einer klinisch offensichtlichen akuten Leberschädigung führt.

Gilteritinib gehört zur Klasse der Pyrazine, nämlich Pyrazin-2-carboxamid, das durch {3-Methoxy-4-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl}nitrilo substituiert ist, ( Oxan-4-yl)nitrilo- und Ethylgruppen an den Positionen 3,5 bzw. 6. Es ist ein starker Inhibitor der FLT3- und AXL- Tyrosinkinase -Rezeptoren (IC50 = 0,29 nM bzw. 0,73 nM). Von der FDA zugelassen zur Behandlung von akuter myeloischer Leukämie bei Patienten mit einer FLT3-Genmutation. Es spielt eine Rolle als Apoptose-Induktor, als EC 2.7.10.1 (Rezeptorprotein- Tyrosinkinase )-Inhibitor und als antineoplastisches Mittel. Es ist ein N-Methylpiperazin , ein Mitglied der Piperidine, eine sekundäre Aminoverbindung , ein Monomethoxybenzol, ein Mitglied der Pyrazine, ein primäres Carboxamid, ein aromatisches Amin und ein Mitglied der Oxane.

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