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Ceritinib ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Rezeptor- Tyrosin- Kinase-Aktivität der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit antineoplastischer Aktivität. Nach der Verabreichung bindet Ceritinib an Wildtyp-ALK-Kinase, ALK-Fusionsproteine und ALK-Punktmutationsvarianten und hemmt diese. Die Hemmung von ALK führt sowohl zur Unterbrechung der ALK-vermittelten Signalübertragung als auch zur Hemmung des Zellwachstums in ALK-überexprimierenden Tumorzellen. ALK gehört zur Superfamilie der Insulinrezeptoren und spielt eine wichtige Rolle bei der Entwicklung des Nervensystems. ALK-Fehlregulation und Gen-Rearrangements werden mit einer Vielzahl von Tumorzelltypen in Verbindung gebracht.

Ceritinib ist ein niedermolekularer Tyrosinkinase -Rezeptor-Inhibitor und ein antineoplastischer Wirkstoff, der in der Therapie ausgewählter Formen von fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) eingesetzt wird. Ceritinib ist mit einer mäßigen Rate von Anstiegen der Serum-Aminotransferase während der Therapie und seltenen Fällen einer klinisch erkennbaren akuten Leberschädigung verbunden.

Ceritinib gehört zur Klasse der Aminopyrimidine, nämlich 2,6-Diamino-5-chlorpyrimidin, bei der die Aminogruppen an den Positionen 2 und 6 jeweils 2-Methoxy-4-(piperidin-4-yl)-5-methylphenyl tragen und 2-(Isopropylsulfonyl)phenyl-Substituenten. Wird zur Behandlung von ALK-positivem metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs verwendet. Es spielt eine Rolle als antineoplastisches Mittel und als EC 2.7.10.1 (Rezeptorprotein- Tyrosinkinase )-Inhibitor. Es ist ein Aminopyrimidin , ein aromatischer Ether, eine Organochlorverbindung, eine sekundäre Aminoverbindung , ein Mitglied von Piperidinen und ein Sulfon.

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